(声明:本作为仅作为饭后谈资,不作为学术研讨或投资参考)
近期看到股吧里很多股友没有弄清什么是GLP-1类单受体、双重受体激动剂,也没有搞清什么是药物作用的单靶点、双靶点、多靶点与生理作用单点位与多点位等专业概念。把单受体、双重受体或单靶点、双靶点或多靶点与药物的生理作用的单点位多点位混为一谈。感觉不太严谨,为此,借今天周日不用上班,有空和大家一起讨论以上概念。以感谢常山药业自主研发的最新一代GLP-1类一类新药阿贝那肽注射液给我带来的巨大投资增值。
1,什么是“受体”?
受体(receptor)是指能够与激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并引起细胞功能变化的生物大分子,主要由糖蛋白或脂蛋白构成,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。根据位置差异,受体分为细胞膜受体和细胞内受体两类,分别结合亲水性信号分子(如细胞因子)和脂溶性信号分子(如固醇类激素)。——摘录于专业教科书
2,什么是GLP-1类药物定义的单受体激动剂和双受体激动剂?
只能激动一个受体的GLP-1类药物,叫GLP-1单受体激动剂。能激动两个受体的GLP-1类药物,叫GLP-1双重受体激动剂。
GLP-1类药物中,目前有单受体激动剂和双受体激动剂,好像临床上还没有GLP-1三受体或四受体激动剂等多重受体激动剂(至少是我还没有接触到)。
GLP-1单受体激动剂,其代表性药物有:即将上市的最新一代GLP-1RA——阿贝那肽注射液和已经上市销售的老一代GLP-1RA——司美格鲁肽注射液。
GLP-1双重受体激动剂,其代表性药物有:替尔泊肽注射液、玛仕度肽注射液。
3,什么是“单靶点”“双靶点”“多靶点”药物?
我这里说的“单靶点”“双靶点”“多靶点”是指药物作用的核心靶点。
单靶点是指药物作用的核心靶点只有一个。双靶点是指药物作用的核心靶点有两个。多靶点是指药物作用的核心靶点有三个或三个以上。
4,即将上市的阿贝那肽注射液(艾本那肽注射液)是单靶点还是多靶点?
阿贝那肽注射液是常山药业原研的最新一代GLP-1RA(胰高血糖素样肽-1受体激动剂),是GLP-1单受体激动剂,其药物作用的核心靶点是单靶点,即,唯一直接作用于GLP-1受体。
5,即将上市的阿贝那肽注射液(艾本那肽注射液)生理作用点位是单点位还是多点位?
是多点位,阿贝那肽注射液能作用于:胰腺、胃肠道、大脑、心血管和脑血管、神经元等多个生理作用点位,从而实现:降糖而不会导致低血糖、减重而不减肌肉、保护心脑血管、保护神经元、防治脂肪肝等临床疗效。